Sophora flavescens は、マメ科の植物です。 ロシア、日本、インド、北朝鮮、中国本土の北部と南部に分布し、標高 1,500 メートルの高地に生育し、主に丘の中腹、砂地、草が茂った斜面、低木、および野原の近くに生育します。人工導入で栽培。 適応症:熱と湿気を取り除き、殺虫剤、利尿剤。 熱い下痢、血便、黄疸や尿、紅白帯の下、はれやかゆみ、湿疹、湿疹、皮膚のかゆみ、疥癬、ハンセン病に。 トリコモナス膣炎の外用療法。
C化学組成
根にはアルカロイドが含まれています:マトリン、オキシマトリン、N-オキシソフォカルピン、ソフォリジン、d-アロマトリン、I-ソマトリン、ソフォラノール、(プラス)ソフォラノール N-オキシド)、ソフォカルピン、ソフォラミン、n-メチルシチシン、アナギリン、バプティフォリン。 根にはさまざまなフラボノイドも含まれています:クシェノールA、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O、クラリジノール、クラリジノール、クラリノール、ネオクラリノール、ノルクラリノール、イソクラリノン、ホルモノネチン、クラリノン、ノルクラリノン、メチルクシェノールC、イマーキアイン、トリフォリリジン、ルチフォリリジン-6"-O-マロン酸、クシェニン、イソアンヒドロイカリチン、ノランヒドロイカリチン、キサントフモール、イソキサントフモール、ルテオリン-7-グルコシドさらに、根にはトリテルペン サポニン: ソフォラフラボシド I.、II.、III、IV.、ソヤサポニン I およびキノン化合物: ソフォラフラボシド I.、II.、III.、IV.、ソヤサポニン I、およびキノン化合物: ソシェキノン A も含まれています。地上部にはアルカロイドが含まれています:マトリン、マトリンオキシド、デキストロマトリン、イソマトリン、ソフォラアルコール、ソフォラN-オキシド、スティンキービーニン、プソイドインジゴフィリン、LN-メチルバレキン、L-ソフォラニン、L-ソフォラミン、L-ロカスチン塩基、dex -N-オキサシア根基、左-△7-デヒドロソフォラミン、イソフォカルピン、L-13、14 デヒドロソフォイジン (13, 14-デヒドロソフォリジン)、dex{{2 8}}a-ヒドロキシマトリン、9a-ヒドロキシソフォカルピン、9a-ヒドロキシソフォカルピン N-オキシド、L-7、8-デヒドロロカスタミン塩基 (7,8- デヒドロソフォラミン)、L-9a -ヒドロキシソホラミン、N-メチレイチンの二量体、ソホラミン、レーマニン。 また、2-アルキルクロモン誘導体を含み、2-n-ドコシル-5、7-ジヒドロキシ-6、8-ジメチルクロモン({{50} }n-ヘンネイコシル-5、7-ジヒドロキシ-6、8-ジメチルクロモン)および2-n-トリデシル-5、7-ジヒドロキシ-6、8-ジメチルクロモン (2-n-トリコシル-5、7- ジヒドロキシ-6、8-ジメチルクロモン)、 2-n-トリデシル-、2-n-ペンタデシル-、2-n-ヘプタデシル-、2-n-ヘプタデシル-、2-n-ノナデシル、{ {82}}n-ノナデシル、2-n-ペンタコシル-5、7-ジヒドロキシ-6、8-ジメチルクロモン(5,7-ジヒドロキシ-6,8-ジメチルクロモン)。
花中のアルカロイド: デクス-マトリン、デキストロ-オキシマトリン、L-7、11-デヒドロマトリン (7,11-デヒドロマトリン)、デキストロ-5a、9a-ジヒドロキシマトリン (5a, 9a-ジヒドロキシマトリン)、L-ソフォラ、N-オキサシア オキシド、L-ロカスタミン塩基、L-9α-ヒドロキシロカスタミン塩基、デキストロローカスト アルコール、ソフォラ アルコール-N-オキシド、ルパニン、L-臭いビーニン、L -シュードインジゴリン、LN-メチルロリニニン、L-ロンビフォリン、デキストロ-ママニン、d-クララニン、イソクララミン。
薬理作用
1. 抗腫瘍効果
マトリンには抗がん作用があり、500 ug.d を腹腔内注射したマウスのグループの 2 か月の生存率は 40% ですが、対照グループはすべて 23 日以内に死亡しました。 酸化されたマトリンは効果がありません。 Matrine は、in vitro でマウス腹腔マクロファージによる P815 腫瘍細胞増殖の阻害を減少させる効果があります。 ソフォカルピンには抗がん作用もあり、実験用マウスでは S-180 および U-14 に耐性があります。 ECA、L、およびその他の腫瘍株は、明らかな阻害効果を示しました。 マトリン、マトリンオキシド、ソフォラマトリン、およびそれらの混合 A、B、および C 塩基の異なる割合は、S-180 固形腫瘍に対して異なる程度の阻害効果を持ち、各単量体アルカロイドの腫瘍抑制率は 35% を超え、異なる割合で混合されたCベースの投与量は113mg /(kg.d)であり、10日間の連続腹腔内注射の腫瘍抑制率は61.38パーセントであり、これは総アルカリのそれより23.5パーセント高く、有意差がある.マトリン単独と比較して(P<0.01). Matrine has a significant inhibitory effect on the colony rate of peripheral multidirectional hematopoietic progenitor cells in chronic myeloid leukemia, with an inhibition rate of 0.76 and an optimal inhibitory concentration of 100mg/L. Sophora sophora decoction acts on human promyelocytic leukemia cells cultured in vitro, and at a dose of 8mg/ml, it can significantly induce leukemia cells to differentiate in the direction of mononuclear macrophages.
2.白血球上昇効果
酸化マトリンは、MMC およびシクロホスファミドによって引き起こされるマウスの白血球減少症を防ぐことができます.30mg/kg マトリンおよび 100mg/kg オキシマトリンの静脈内または筋肉内注射は、正常なウサギの末梢血白血球の数に有意な増加効果をもたらし、見かけの時間、維持時間および通常のウサギの美白効果に対するオキシマトリンのピーク白血球数は、投与後18日以内は基本的に同じであり、美白効果はサメ肝アルコールより優れています。 ウサギX線600len照射による白血球減少症の治療では、ソフォラ群のマトリンオキシマトリンとマトリンでは、ソフォラ群では投与5日後から19日目まで白血球数が基本的に6000/mm3以上を維持し、一方、対照群は 22 日まで上記のレベルに回復しませんでした。 オキシマトリンの美白効果は総アルカリのそれよりも高くはありませんでしたが、マトリンには治療効果がありませんでした. 酸化マトリンは、60 コバルト R 線 500 Lun の身体照射による白血球減少症に対して 31 Lun/min の線量率を示し、一定の予防および治療効果を示しますが、120 Lun/min の線量率では予防および治療効果はありません。
3.心血管系への影響
マトリンおよびオキシマトリンの 1/4LD50 の静脈内投与は、ラットにおけるアコニチンおよびクロロホルム-エピネフリン誘発性の不整脈に有意に対抗しました。 腹腔内注射は、マウスのクロロホルム誘発性心室細動に有意に反対し、ラットのアコニチン誘発性不整脈に必要な投与量を増加させた. ウサギに 30mg/kg オキシマトリンを静脈内注射すると、エピネフリン誘発性不整脈の回復時間が短縮され、平均治療投与が 43% 短縮され、予防投与が 22% 短縮されました。 42mg/kg のロカスチンの静脈内注射は、マウスの塩化カルシウム誘発性心室性不整脈およびラットのアコニチン誘発性不整脈と戦うことができます。 L6mg/kg の静脈内注射は、ワバインの投与量を増やしてウサギの早期拍動と心停止を引き起こす可能性があり、また冠動脈閉塞-再灌流誘発性犬の不整脈と闘うことができますが、塩化カルシウム-アセチルコリン誘発性心房細動 (フラップル) には対抗できません。およびウサギにおけるクロロホルムアドレナリン誘発性不整脈。 静脈内の 1/5 LD50 ロクスチニン (11mg/kg) は、アコニチン誘発性ラットリズムを予防または治療することができ、ワバインによって引き起こされるさまざまな不整脈に対するモルモットの耐性を改善し、ラットの塩化バリウムおよび塩化カルシウム誘発性不整脈を予防することもできます。 1/10 LD50 用量 (5 mg/kg) は、ウサギのエピネフリン誘発性不整脈の時間を大幅に短縮し、作用の持続時間はキニジンよりもはるかに長かった。静脈内投与量の増加とともに増加し、用量に関連して、マウスのクロロホルムまたは四塩化炭素誘発心室細動の速度を低下させ、ウサギの四塩化炭素-アドレナリン誘発性不整脈と戦うこともできます. Sophora アルカロイドには、血管拡張効果と急性心筋虚血に対する保護効果があります。 麻酔したウサギに明らかな降圧効果をもたらし、一般に血圧を約 20mmHg 下げ、正常に戻るまで 2-3 分かかります。 ex vivo ウサギの耳の血管はすぐに拡張し、約 10 分間持続します。 急性出血性心臓の場合、拍動時間を延長することができ、延長時間は約7分です。 脳下垂体後葉ホルモンによって引き起こされる急性心筋虚血に対して有意な保護効果があります。 マトリン酸化はウサギの心房収縮性を増加させることができ、用量活性関係が良好であり、9μmは心筋興奮性に影響を与えませんが、機能的不応期を短縮します。 エピネフリン誘発性左心房自動性の閾値濃度を低下させます。 右心房のオートリズムを遅くし、右心房に対する CaCl2 の正の周波数効果を減らします。 中毒の量(360μm)は、心筋の収縮性と興奮性を低下させます。 マトリン酸化マトリン 50 μmol/L は、イソプロテレノールの正の周波数効果に拮抗します。 培養心筋細胞におけるオキシマトリンの低 (高) 濃度 (100 μmol/L) は、( ) 受容体による負 (正) の周波数効果を媒介することができます。 マトリンは、モルモットの右心房の自動操縦頻度を遅くし、右心房の収縮性を高め、左心房の MDF (最大駆動頻度) を減らすことができ、用量依存的です。 その負の周波数、正の変力作用、および負の MDF 効果はすべて直線的に相関しています。 また、モルモットのワバインによって誘発される右心房不整脈の閾値濃度、およびエピネフリン注射によって誘発される左心房の自動化の閾値濃度を増加させることができ、ワバインの正の強心作用を増強する効果があります。 マトリンは、Ca2 プラス チャネル遮断薬であるベラパミル (1 μmol/l) によって有意に阻害される可能性があり、平滑筋の抑制は心筋の抑制よりも大きく、マトリンの正の変力作用が Ca2 プラス チャネルの活性化に関連している可能性があることを示唆しています。 マトリンは、心筋組織のcAMPおよびcGMPの含有量に大きな影響を与えることなく、ラット血漿のcAMPの含有量を増加させ、cMPのレベルを低下させることができます。 ソホリジンは、ラット血漿中の cAMP レベルおよび心筋組織中の cAMP 含有量を増加させることができます。 マトリンオキシド 50μmol/L および 250μmol/L は、マイトマイシン C によって引き起こされる in vitro 培養心筋細胞の損傷における乳酸脱水素酵素含有量の増加に対して有意な阻害効果があり、低血糖および低酸素によって引き起こされる心筋細胞の損傷を軽減することができますが、心筋細胞の損傷に対する保護効果はありません。オキシマトリンの筋肉内注射は、マウスにおける同種異系移植の心筋の生存を有意に延長する効果があり、その効果は用量の増加とともに増強される. Sophora sophora の総フラボノイドが 125-250ug/ml の場合、培養マウスの心筋細胞クラスターの自発拍動の頻度を低下させ、自発心筋細胞およびワバイン誘発拍動リズミアと戦うことができます。 Sophora フラボノイドは、23.9±1.1g/kg の LD50 と 3.56 の治療指数で、マウスのクロロホルムの吸入によって引き起こされる心室細動に対して有意な拮抗効果を示しました。 30-60分後に8gおよび30g/kgの槐角フラボノイドをウサギに静脈内注射すると、クロロホルム-エピネフリンによって引き起こされる不整脈を大幅に抑えることができます. 完全な対立の割合は、それぞれ 40% と 70% です。 20-40 g/kg ソフォラ ソフォラの総フラボノイドの静脈内注射は、アコニチンの静脈内注射によって引き起こされたラットの不整脈に対して有意な治療効果があります。 最初の治療の反応率は 63% で、2 回目の治療の反応率は 84% でした。 ラットへのマトリンの静脈内注射は、アコニチン、塩化バリウム、および冠状動脈結紮によって引き起こされる不整脈に有意に対抗することができ、麻酔ラットに 30g/kg および 60g/kg のソフォラ マトリンを静脈内注射し、明らかな負の自律神経効果、負の周波数効果、および負の伝導効果を示します。 これらの効果は、用量の増加とともに増強されます。
4.喘鳴鎮静去痰効果
マトリンは、主に受容体、特に興奮性中枢の受容体を興奮させ、気管支痙攣を緩和し、抗体と遅反応性物質の放出を阻害することにより、喘息の効果を生み出します。 カルシウムを含まないまたはカルシウムを含まないキルシュナー栄養溶液中のマトリンは、インビトロモルモット、ラット気管および腸管でのアセチルコリン塩化バリウム励起の影響を打ち消すことができます. ヒスタミン誘発喘息モルモットに対するマトリンおよびオキシマトリンの喘息効果は、基本的にアミノフィリンと同様であり、1 時間の喘息率は 90% 以上であるのに対し、対照群は約 15% です。 喘息時間に関しては、アミノフィリンは 6 時間で 55% の喘息率を示し、ソフォラ ベースの合計は 80% を超えています。 Sophora inline Ach は、アミノフィリンよりも強い喘鳴効果があり、その喘息効果は、中脳の β 受容体を興奮させることによってもたらされる可能性があります。 フェノールレッド排泄法は、マウスのマトロフィラムとフラボノイドの総塩基が明らかな駆除効果を持っていることを証明しました。
5.安定効果
Sophora sophora {{0}} mg/kg は、マウスの自由活動を著しく阻害します。 400mg/kg は、マウスの受動的活動を有意に抑制しました。 100-200 mg/kg は、一匹のマウスのヨーロッパの戦闘攻撃を抑制することができます。 Sophora sophora base 25-40mg/kg と冬眠 (5mg/kg) の組み合わせは、マウスの正しい反射の喪失を引き起こす可能性があり、100-200mg/kg Sophora 総アルカリは阻害効果を著しく高める可能性があります。マウスの自発活動に対する0.5mg/kgのレセルピン。 Sophora sophora base 50-200 mg/kg とペントバルビタール ナトリウム 20-25 mg/kg のサブスレッショルド用量の腹腔内注射の組み合わせは、マウスを眠らせることができます。 それぞれ、チオペンタールナトリウム(腹腔内注射、40mg/kg)および抱水クロラール(腹腔内注射)と組み合わせます。 、200mg/kg)を併用することで、中枢抑制効果を大幅に強化することができます。 また、中枢刺激薬であるアンフェタミン (腹腔内注射、4-6 mg/kg) およびカフェイン (50mg/kg) によって引き起こされる精神運動興奮を大幅に抑えることができます。 Sophora sophora は、ストリキニーネとペンタテトラジンによって引き起こされる痙攣に対して拮抗作用がないだけでなく、その痙攣を増強し、動物の死亡数を増加させます。 Sophora sophora 単独では軽度の鎮痛効果があり、閾値用量のモルヒネと組み合わせると、鎮痛率を大幅に高めることができます。
6.抗アレルギー効果
マトリンは、免疫抑制剤としてアレルギーメディエーターの放出を減らすことができ、0.55-0.56 mg/ml の濃度で 50 パーセントの T 細胞の増殖を阻害し、 0.1 mg/kg の濃度での IL-2 産生。
7.免疫抑制効果
マトリンとオキシマトリンは、LD50 の 1/5 の用量でマウスの免疫機能を阻害しました。 オキシマトリン 150mg/kg または 100mg/kg のウサギおよびラットへの筋肉内注射は、受動的または能動的な皮膚アレルギー反応に対して明らかな抑制効果があり、ウサギの血清 IgE 抗体の形成に対して明らかな抑制効果がありました。 オキシマトリン 200mg/kg.d の 21 日間の腹腔内注射は、マウスの即時アレルギー反応による死亡に対して保護効果がありました。
8. その他の機能
酸化マトリンの筋肉内注射は、クロトン油、カラギーナン、および氷酢酸 (マウス) によって誘発される滲出性炎症と著しく闘います。 ウサギの強制経口投与、皮下注射、静脈内注射、腹腔内注射、ソフォラソフォラ煎じ薬の筋肉内注射、ソフォラソフォラ注射、マトリンには利尿作用があり、尿中の塩化ナトリウムの量が大幅に増加しました。 ソフォラ ソフォラ 50% メタノール抽出物は、塩酸エタノールによる抗潰瘍効果があり、その有効成分はクラリノンです。 さらに、マトリンはin vitroおよび海外で抗菌効果があり、in vivoでの作用強度はクロラムフェニコールに匹敵し、アルコール抽出物はin vitroで抗トリコモナス症効果があり、その強さはヘビ麻に似ています。







