ベンフォチアミン粉末

ベンフォチアミン粉末分子式C19H23N4O6PS、分子量466.45、化学名:安息香酸スルフ-2 -[[(4-アミノ-2-メチル-5-ピリミジニル)メチル]ホルムアミド]の有機化合物です。 - 1 - [2 - (ホスホロキシエチル) - 1-プロペニル] エステルであり、外観は白色の結晶性粉末です。

フェニルホスホロチアミンは脂溶性ビタミンB1誘導体です。 水溶性ビタミンB1とは物理的および化学的性質が異なることに加えて、その構造上の違いは、開いたチアゾール環を持ち、体内で閉ループ作用により生理活性ビタミンB1を形成することです。

フェニルホスホロチアミンを摂取した後、チアミンの最大血漿中濃度はビタミンB1の約5倍、最大生物学的利用能はビタミンB1の約3.6倍であり、他の脂溶性ビタミンB1誘導体よりも高くなります。 ヒトおよび動物の研究では、水溶性ビタミンと比較して、フェニルホスホロチアミンの生物学的利用能と生物学的活性が高いことが示されています。 ビタミン B1 と比較して、血漿、全血、赤血球および組織中のビタミン B1 およびフェニルホスホロチアミンによって生成されるそのリン酸塩のピークおよび総濃度はより高く、その血漿半減期はより長くなります。 筋肉組織 (5 倍) と脳 (25 倍) での相対的なバイオアベイラビリティはさらに大幅に増加し、肝臓や腎臓などの他の組織でも 10-40% 増加しました。

成人にはチアミンフェニルリン酸塩およびチアミン塩酸塩を経口摂取し、血中の総ビタミンB1量、補酵素ビタミンB1（チアミンピロリン酸）の増加量、血中の遊離ビタミンB1を測定します。 その結果、チアミンフェニルリン酸塩はチアミン塩酸塩に比べて消化管内での吸収が最も高く、血中の総ビタミンB1濃度が高く維持され、補酵素ビタミンB1の変換率も高いことが分かりました。

ベンフォチアミンは、通常は活性が低い酵素（トランスケトラーゼ）の活性を高め、高血糖状態での 2 つの代謝産物の蓄積によって引き起こされる糖尿病性微小血管損傷の病理学的損傷を軽減し、その結果、内皮細胞に対する高血糖誘発性の酸化損傷を軽減します。

溶解度：水、メタノールに不溶、エタノールに不溶、エーテル、クロロホルムに不溶。 水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウムに溶け、希塩酸にわずかに溶ける。 アイゾミン {{0}}.1%以下、重金属 20ppm以下、水分 1.0%以下、融点200℃。
フェニレンは脂溶性ビタミンB1誘導体です。 物理的および化学的性質と水溶性ビタミンB1の違いに加えて、構造上の違いは、アゾールの開環があることです。 ビタミンB1。
フェニルホルマミンの摂取後、ビタミンB1の最大血中濃度はビタミンB1を摂取した場合の約5倍、最大生物学的利用率はビタミンB1エッセンスの約3.6倍であることが、人間と動物の研究で水の形態と比較して証明されています。可溶性ビタミンであるため、ベンホミンの生物学的利用と生物学的活性はより高くなります。 ビタミン B1 と比較して、血漿、全血、赤血球、組織中では、ビタミン B1 とそのリン酸塩のピークおよびフェニル フチセメインによって生成されるリン酸塩の総濃度が高く、血漿半減期が長くなります。 筋肉組織 (5 倍) と脳 (25 倍) では、生物学的利用と比較して大幅に増加しています。 肝臓や腎臓などの他の組織でも、10-40% が改善されています。
フェニルフェニリンと塩酸塩の人気は、血中の総ビタミンB1、補酵素型ビタミンB1（コークスリン酸）、および血中のイオン化ビタミンB1の増加を決定します。 消化管で最も吸収され、血中の総ビタミンB1は高い濃度を維持し、補酵素型ビタミンB1の変換率も非常に高い。

3.1 ベンフォチアミンはチアミン欠乏症の改善に役立つ可能性がある

★運動失調・運動制御不良
★混乱している
★むくみ・むくみ
★イライラ
★気分の変動
★眼振/眼球運動の制御不能
★発作
★短期記憶喪失
★頻脈/心拍数が速くなる

3.2ベンフォチアミンは慢性眼疾患のリスク軽減に役立つ可能性がある

3.3。 ベンフォチアミンは糖尿病の症状改善に役立つ可能性がある

3.4。 ベンフォチアミンはアルツハイマー病を助ける可能性がある

3.5。 ベンフォチアミンは腎臓病に役立つ可能性がある

4.1 ベンフルチアジンはビタミン B1 の脂溶性誘導体で、水溶性ビタミン B1 の生物学的利用能を向上させ、血液および組織中のチアミンの濃度を高めることで治癒効果を高めます。
手順は次のとおりです。
(1) ビタミン B1 欠乏症の予防と治療。
(2)ビタミンB1の需要が増加し、食物の吸収が不十分な場合（疲労、甲状腺機能亢進症、妊娠、授乳中、激しい肉体労働など）の補給に使用されます。
(3) 非アルコール性ベニック脳症の治療における使用。
(4) 水虫の治療に使用されます。
(5) ビタミンB1欠乏症や神経痛などの代謝異常に関連することが知られている以下の疾患の治療に使用されます。 筋肉痛、関節痛; 末梢神経炎、末梢神経麻痺。 心臓代謝障害; 便秘やその他の胃腸の力の機能。

4.2 アプリケーション

ベンフォチアミンは、錠剤・顆粒剤として医療・ヘルスケアの分野で広く使用されています。

私の国、深セン特区からのニュース（深セン新聞グループ上海特派員馬新芳） アルツハイマー病は、主な臨床症状として学習や記憶などの認知機能障害を伴う加齢に伴う神経変性疾患です。 数日前、復旦大学付属中山病院神経科副院長の鍾春九教授は、科学研究チームのメンバーを率いて、ビタミンB1誘導体であるベンフォチアミンが慢性疾患の治療効果があることを初めて発見した。老人性認知症の治療に関する研究における老人性認知症。 記者は昨日、復旦大学から、この研究論文が国際的に権威ある学術誌「Brain」に掲載され、国家発明特許の認可を取得したことを知った。

報告によると、チアミンは人体に必須のビタミンであり、ベンフォチアミンはより優れた生体利用効率を備えた合成チアミン誘導体です。 関連する研究で、Zhong Chunjiu の研究グループは、国際的に認められている老人性認知症モデルマウスの胃にチアミン誘導体であるフラチアミンとベンフォチアミンを注射し、8 週間治療しました。 その結果、ベンフォチアミンは老人性認知症モデルマウスの空間記憶障害の改善に良好な効果を示し、脳内の老人斑や神経原線維変化の数を減少させることができましたが、フラチアミンには治療効果がなかったことが示されました。 研究者らは試験を通じて、チアミン自体がアルツハイマー病の治療に影響を及ぼさないことを発見した。 さらなる研究により、ベンフォチアミンは脳内のグルコース代謝シグナル伝達経路 (GSK-3) に調節効果があることが判明しました。つまり、ベンフォチアミンは GSK-3 のリン酸化レベルをアップレギュレートする役割を果たしており、 GSK-3の活性を低下させます。

個々の手順は次のとおりです。
1) ポリリン酸とビタミンB1が反応する場合、反応温度は80-130度、反応時間は3-8時間、ビタミンB1とポリリン酸の重量比は1:3-5です。 ;
2）上記の反応後、水を加えて80-120度で加水分解し、加水分解時間は2-10時間、水と原料ビタミンB1の重量比は3-10です。
３）加水分解後、室温に戻し、トリオクチルアミンと有機溶媒１の混合溶液を抽出剤として用いて系内のリン酸を抽出し、塔頂のリン酸を除去し、溶液中のリン酸濃度を下げる。 抽出剤と原料の生素 B1 の重量比は 3-5:1 です。
４）ビタミンＢ１リン酸モノエステル原料が沈殿したら、ビタミンＢ１原料の重量の｛｝３｝倍の量の有機溶媒２を加える。
5) 生の製品を洗浄せず、直接水で叩きます。液体アルカリで PH 値を 8.0-14.0 に調整した後、0-5 度でベンゾイルと反応させます。塩化物を2-3時間使用します。 反応後、ろ過してろ液を得る。ろ液を濃塩酸で３．｛７｝・｛８｝に調整して固体を分離し、固体を分離、乾燥して得られる。白色固体、すなわちフェニルチオアミン。 塩化ベンゾイルの投与量はビタミンB1の1-2倍です。

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